S63845 CAS番号:1799633-27-4

化学構造 : S-63845

CAS番号: 1799633-27-4

 

S-63845(S 63845;S63845)

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S-63845 (S63845) is a highly potent, selective Mcl-1 inhibitor with Kd of 0.19 nM, with no appreciable binding affinity to BCL-2 or BCL-XL (Ki>10 μM)。

生物活性

S-63845 (S63845) is a highly potent, selective Mcl-1 inhibitor with Kd of 0.19 nM, with no appreciable binding affinity to BCL-2 or BCL-XL (Ki>10 μM); Mcl3- の BH3- 結合溝に結合し、多発性骨髄腫 (IC50<0.1 uM), leukaemia and lymphoma cells, by activating the BAX/BAK-dependent mitochondrial apoptotic pathway; is well tolerated and shopws high effectivity against mouse cancer models.
血液がん
前臨床

物理化学的性質

参考文献

1. Kotschy Aら。 自然。 2016 年 10 月 27 日;538(7626):477-482。

2. メリノ D 他 Sci Transl Med. 2017 8 月 2;9(401). pii: eaam7049.

3. Letai A. がん細胞。 2016 年 12 月 12 日;30(6):834-835。

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