COH34 CAS No.:906439-72-3

化学構造 : COH34

CAS番号: 906439-72-3

 

コー34(PARG阻害剤COH34、NSC191252)

カタログ番号：URK-V2223ラボでのみ使用されます。

COH34 (PARG 阻害剤 COH34、NSC191252) は、強力で選択的な細胞活性の PARG 阻害剤です (IC50=0.37 nM)。

生物活性

COH34 (PARG 阻害剤 COH34、NSC191252) は、強力で選択的な細胞活性の PARG 阻害剤です (IC50=0.37 nM)。
COH34 は、ポリ (ADP-リボース) グリコヒドロラーゼ (PARG) を特異的に阻害し、鍵結合残基 (Kd=0.547 uM) として Asn869 を使用して PARG の触媒ドメインに強く結合します。 PARP1 の活性は低く、1 μM では TARG1 にほとんど影響を与えませんでした。
COH34 は、PARG 依存性の dePARylation プロセスを抑制し、細胞内の DNA 修復を抑制します。
COH34 は、BRCA 変異および PARP 阻害剤耐性の癌細胞 UWB1.289 および PEO-1 (それぞれ EC50=2.1 および 0.8 uM) で致死性を示し、BRCA- を選択的に殺します。突然変異体およびPARP阻害剤耐性のがん細胞。
COH34 は、PARP 阻害剤耐性および DNA 損傷修復欠損細胞株異種移植片で抗腫瘍活性 (20 mg/kg) を示します。

物理化学的性質

参考文献

1. Shih-Hsun Chen、他。 科学アドバンテージ 2019 年 4 月 10 日;5(4):eaav4340。

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