FX-909（FX 909;FX909）CAS 番号: 2924573-90-8

化学構造 : FX-909

CAS 番号: 2924573-90-8

 

FX-909（FX909;FX909）

カタログNo.：URK-V2454実験室のみに使用されます。

FX-909 は、キナーゼ 7 (CDK7) を強力に選択的に阻害する新規な薬剤です。

生物活性

FX-909 は、キナーゼ 7 (CDK7) を強力に選択的に阻害する新規な薬剤です。
CDK7 は、遺伝情報がタンパク質に変換されるプロセスである転写の調節において重要な役割を果たします。 FX-909 は、CDK7 を阻害することにより、がん細胞でしばしば調節不全となる細胞周期の進行を妨害します。 これにより、がん細胞の増殖が減少し、最終的には腫瘍の増殖が抑制されます。
前臨床研究では、FX-909 が乳がん、肺がん、前立腺がんなどのさまざまながん細胞株に対して強力な抗腫瘍活性を持っていることが示されています。 さらに、動物モデルにおいて好ましい薬物動態特性と良好な忍容性が実証されています。

物理化学的性質

参考文献

1. Chipumuro E、Marco E、Christensen CL、他。 CDK7 阻害は、MYCN 駆動型がんにおけるスーパーエンハンサー関連の発がん性転写を抑制します。 細胞。 2014;159(5):1126-39。

2. Cao Q、Lu X、Feng Y、Li K、Wang L、Lv Y。CDK7 阻害は固形腫瘍における有望な治療法です。 BMCがん。 2019;19(1):758。

3. Kwiatkowski N、Zhang T、Rahl PB、他。 共有結合型 CDK7 阻害剤による癌における転写制御の標的化。 自然。 2014;511(7511):616-20。

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