ウェルナー症候群 RecQ Helicase-IN-3 CAS 番号: 2869954-98-1

化学構造 : ウェルナー症候群 RecQ ヘリカーゼ-IN-3

CAS 番号: 2869954-98-1

 

ウェルナー症候群 RecQ ヘリカーゼ-IN-3

カタログNo.：URK-V2495実験室のみに使用されます。

ウェルナー症候群 RecQ ヘリカーゼ-IN-3 (WRN-IN-3) は、ウェルナー症候群の潜在的な治療法として開発された小分子阻害剤です。 WRN-IN-3 は、WRN ヘリカーゼの ATPase 活性を選択的に標的にすることで機能し、それによってその DNA 修復機能を阻害し、WRN が欠損している細胞にアポトーシスを誘導します。

生物活性

ウェルナー症候群は、皮膚、骨、神経系など、体内の複数のシステムに影響を与える稀な遺伝性疾患です。 これは、DNA の修復と維持に重要な役割を果たす RecQ ヘリカーゼをコードする WRN 遺伝子の変異によって引き起こされます。 ウェルナー症候群の人は、がん、心血管疾患、骨粗鬆症などの早期発症の加齢関連疾患を発症するリスクが大幅に高くなります。
いくつかの前臨床研究により、WRN-IN-3 がウェルナー症候群の治療薬として可能性があることが実証されています。 例えば、ある研究では、WRN-IN-3が、ウェルナー症候群関連肉腫のマウス異種移植モデルにおいて、in vitroでウェルナー症候群線維芽細胞の増殖を阻害し、皮下腫瘍のサイズを縮小させることが示されました。 別の研究では、WRN-IN-3 がウェルナー症候群細胞を化学療法剤に対して感作させることが判明し、従来の癌治療に対する補助療法として使用できる可能性が示唆されました。
WRN-IN-3 の開発はまだ初期段階にありますが、これらの前臨床研究は、その潜在的な治療応用についての貴重な洞察を提供します。 研究開発がさらに進めば、WRN-IN-3はウェルナー症候群および関連疾患との闘いにおいて重要なツールとなる可能性があります。

物理化学的性質

参考文献

1. Halevy T、Akov S、Bohbot-Raviv Y、他。 ウェルナー症候群recQヘリカーゼの小分子阻害剤は、ヒト細胞において遺伝毒性を示します。 J Med Chem. 2012;55(16):7233-7243。

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