GNE-064 CAS番号:1997321-20-6

化学構造 : GNE-064

CAS番号: 1997321-20-6

 

GNE-064(GNE064)

カタログ番号：URK-V2338ラボでのみ使用されます。

GNE-064 (GNE064) は、SMARCA2 (BRM)、SMARCA4 (BRG1)、および PBRM1 (ポリブロモ-1) ブロモドメイン 5 (PBRM1(5)) のブロモドメインに対する、強力で選択的な、経口で生物学的に利用可能な阻害剤です。それぞれ 10 nM、16 nM、18 nM の IC50 で。

生物活性

GNE-064 (GNE064) は、SMARCA2 (BRM)、SMARCA4 (BRG1)、および PBRM1 (ポリブロモ-1) ブロモドメイン 5 (PBRM1(5)) のブロモドメインに対する、強力で選択的な、経口で生物学的に利用可能な阻害剤です。それぞれ 10 nM、16 nM、18 nM の IC50 で。
GNE-064 exhibits modest affinity for PBRM1(2) (IC50, 490 nM), and low micromolar affinity for BRD7 and BRD9, >250-非ファミリー VIII のすべてのブロモドメインと比較して、SMARCA2、SMARCA4、および PBRM1(5) に対して 1 倍選択的です。
GNE-064 は、設計された細胞標的結合アッセイでサブ μM の活性 (IC50=0.1 uM) を示し、溶解度が高く、肝細胞で有望な安定性を示しました。

物理化学的性質

参考文献

1. テイラー AM 他 Ｊ Ｍｅｄ Ｃｈｅｍ． 2022 年 8 月 5 日。 doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c00662.

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