ダニコパン (同義語: ACH-4471) CAS 番号: 1903768-17-1

化学構造 : ダニコパン (同義語: ACH-4471)

CAS 番号: 1903768-17-1

 

ダニコパン(同義語: ACH-4471)

カタログNo.：URK-V2534実験室のみに使用されます。

ダニコパン (ACH{{0}) は補体 D 因子の効果的かつ選択的な阻害剤であり、IC50 値は 0.6 nM です。

生物活性

ダニコパン(ACH{{0}) は補体 D 因子の効果的かつ選択的な阻害剤であり、IC50 値は 0.6 nM です。 補体因子 D は、補体副経路を活性化する因子 B を切断するセリンプロテアーゼです。
ダニコパン(ACH-4471) は、インビトロおよびインビボで副補体経路を阻害し、C3 沈着の減少につながることが実証されています。 さらに、ダニコパンは好ましい薬物動態学的特性を有し、健康なヒト被験者において用量依存的に第 D 因子活性を阻害することが示されています。
ダニコパンは現在、発作性夜間ヘモグロビン尿症、C3糸球体症、地理的萎縮などのさまざまな適応症について研究中です。 発作性夜間ヘモグロビン尿症患者を対象とした第2相臨床試験において、ダニコパンはプラセボと比較して溶血の有意な減少とヘモグロビンレベルの増加を実証しました。 さらに、C3糸球体症の第2相臨床試験では、ダニコパンで治療された患者においてタンパク尿の減少とeGFRの増加が示されました。

物理化学的性質

参考文献

1. Ricklin D ら。 補体を標的とした治療法。 ナットバイオテクノロジー。 2017;35(9):833-847。

2. Risitano AM、他。 Danicopan: 前臨床および臨床データのレビュー。 専門家Rev Hematol。 2021;14(1):17-29。

3. Risitano AM、他。 発作性夜間ヘモグロビン尿症に対する経口補体阻害剤ダニコパンの第2相試験。 血。 2019;133(9):966-975。

4. ボンバック AS、他。 C3糸球体症における経口補体阻害剤ダニコパンの有効性と安全性。 J Am Soc ネフロル。 2021;32(4):929-941。

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