GDC046 CAS番号:1258292-64-6

化学構造 : GDC-046

CAS番号: 1258292-64-6

 

GDC-046(GDC046)

カタログ番号：URK-V619ラボでのみ使用されます。

GDC{{{0}} は、TYK2 に対して 4.8、0.7、0.7、および 0.4 nM の Ki を持つ、強力で選択的な、経口的に生物学的に利用可能な TYK2 の阻害剤です。それぞれJAK1、JAK2、JAK3。

生物活性

GDC{{{0}} は、TYK2 に対して 4.8、0.7、0.7、および 0.4 nM の Ki を持つ、強力で選択的な、経口的に生物学的に利用可能な TYK2 の阻害剤です。それぞれJAK1、JAK2、およびJAK3。 GDC-046 は、細胞ベースのアッセイで IL-12 経路 (IL-12 pSTAT4 EC50=380 nM) をブロックする合理的な効力を示し、EPO (JAK2) での活性も低いことを示します経路 (EPO pSTAT5 EC50=1700 nM)、および IL-6 (JAK1) 経路 (IL-6 pSTAT3 EC50=2000 nM)。 GDC-046 は、マウス IL-12 PK/PD モデルで統計的に有意なサイトカイン インターフェロン (IFN) のノックダウンを示します。

物理化学的性質

参考文献

1. 田原裕基 他 Ｊ Ａｍ Ｃｈｅｍ Ｓｏｃ． 2018 年 2 月 14 日;140(6):2105-2114。

2. 秦 S 他 J免疫。 2020 年 10 月 15 日;205(8):2231-2242。

3. Zhang Lら。 レドックスバイオ。 2021 年 4 月;40:101848。

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