SHP099 CAS番号: 1801747-42-1

化学構造 : SHP-099

CAS番号: 1801747-42-1

 

SHP-099(SHP099)

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SHP-099 (SHP099) は、71 nM の IC50 を持つ、強力で、選択的、アロステリックで、経口で生物学的に利用可能なタンパク質チロシンホスファターゼ SHP2 阻害剤です。

生物活性

SHP{{0} (SHP099) は、71 nM の IC50 を持つ、強力で選択的なアロステリックな経口生物学的利用可能なタンパク質チロシンホスファターゼ SHP2 阻害剤です。 21 のヒトホスファターゼ (SHP1 を含む) のパネルと 66 のセリン-スレオニンおよびチロシンキナーゼのパネルに対して優れたホスファターゼ選択性プロファイリングを示します。 SHP2- 依存性 MDA-MB-468 および KYSE520 細胞において p-ERK を約 0.25 uM の IC50 で阻害し、RAS-ERK シグナル伝達を抑制して、受容体チロシンキナーゼによるヒト癌の増殖を阻害します。インビトロでの細胞であり、マウス腫瘍異種移植モデルで有効です。

物理化学的性質

参考文献

1. ガルシア・フォータネット J 他 Ｊ Ｍｅｄ Ｃｈｅｍ． 2016 年 9 月 8 日;59(17):7773-82。

2. 陳 YN、他。 自然。 2016 年 7 月 7 日;535(7610):148-52。

3. Flemming A. Nat Rev Drug Discov. 2016 年 7 月 29 日;15(8):530-1。

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