BAY2402234 CAS番号:2225819-06-5

化学構造 : BAY 2402234

CAS番号: 2225819-06-5

 

 

 

 

ベイ 2402234(Orludodstat、BAY2402234、BAY-2402234)

カタログ番号：URK-V692ラボでのみ使用されます。

BAY 2402234 (BAY2402234) は、IC50 が 1.2 nM (ヒト全長 DHODH) の新規の強力で選択的な経口生物学的利用可能な DHODH 阻害剤です。

生物活性

Orludodstat (BAY2402234) は、IC50 が 1.2 nM (ヒト全長 DHODH) の、強力で選択的な、経口で生物学的に利用可能な新しい DHODH 阻害剤です。
BAY2402234 は、N 末端ヘリックス間の DHODH のユビキノン結合部位に結合します。
BAY2402234 は、MOLM-13 細胞で 3.16 nM、HEL 細胞で 0.96 nM の EC50 で CD11b の用量依存的なアップレギュレーションを引き起こし、THP-1 細胞の増殖を 2.6 の IC50 で阻害しますnM、および多様な AML サブタイプを表す他の 9 つの白血病細胞株 (IC50=0.08-8.2 nM)。
BAY 2402234 は、in vitro と in vivo の両方で複数の AML サブタイプにわたる単剤療法の有効性と分化誘導を示しています。

生理痛ミカルプリ操作

参考文献

1. クリスチャン S 他 白血病。 2019 年 4 月 2 日。土井: 10.1038/s41375-019-0461-5。

URK-V692_COA

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