BMS986235 CAS番号:2253947-47-4

化学構造 : BMS-986235

CAS番号: 2253947-47-4

 

 

 

 

BMS-986235(LAR-1219)

カタログ番号：URK-V2352ラボでのみ使用されます。

BMS-986235 (LAR-1219) is a potent, selective, and orally bioavailable agonist of formyl peptide receptor 2 (FPR2) with EC50 of 0.4 nM (hFPR2), >7,000- FPR1 の選択性。

生物活性

BMS-986235 (LAR-1219) is a potent, selective, and orally bioavailable agonist of formyl peptide receptor 2 (FPR2) with EC50 of 0.4 nM (hFPR2), >7,000- FPR1 の選択性。
BMS-986235 は、FPR2 活性化 (EC50=5-13 nM) に続く G i1、G i2、G i3、G oA、および G oB バイオセンサーの BRET シグナルの濃度依存的変調を生成し、164- 614-FPR1活性化よりも選択性が倍増。
BMS-986235 は、マウスの生存率を改善し、左心室領域を縮小し、瘢痕領域を縮小し、壁厚を維持し、好中球の走化性を阻害し、マクロファージの食作用を刺激しました。これは、炎症の解消を促進するための重要なエンドポイントです。
BMS-986235 は、生存可能な心筋を維持し、左心室のリモデリングを弱め、心筋梗塞後のラットの駆出率を増加させました。

生理痛ミカルプリ操作

参考文献

1. 朝比奈義一 他 Ｊ Ｍｅｄ Ｃｈｅｍ． 2020 年 9 月 10 日;63(17):9003-9019。

2. リカルド・ア・ガルシア他 JACC基礎翻訳科学 2021 年 8 月 23 日;6(8):676-689。

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