WDR5-0102 CAS 番号: 824960-50-1

化学構造 : WDR5-0102

CAS 番号: 824960-50-1

 

WDR5-0102

カタログNo.：URK-V2518実験室のみに使用されます。

WDR5-0102 (CAS 番号: 824960-50-1) は、WDR5-MLL タンパク質間相互作用の強力な阻害剤です。 この相互作用は、遺伝子発現制御、細胞増殖、分化に関与する MLL のヒストンメチルトランスフェラーゼ (HMT) 活性を特異的に標的とします。

生物活性

WDR5-0102 (CAS 番号: 824960-50-1) は、WDR5-MLL タンパク質間相互作用の強力な阻害剤です。 この相互作用は、遺伝子発現制御、細胞増殖、分化に関与する MLL のヒストンメチルトランスフェラーゼ (HMT) 活性を特異的に標的とします。
WDR5-0102 は MLL 複合体を阻害し、下流遺伝子の転写ダウンレギュレーション、腫瘍増殖の抑制、アポトーシスの誘導を引き起こす可能性があります。 Karatasらによって行われた研究。 WDR5-0102 が MLL 複合体を標的とすることで白血病細胞の生存を阻害し、細胞死を誘導できることを示しました。
WDR5-0102 は、さまざまながんモデルで治療の可能性を示しています。 Brown らによって行われた研究では、WDR5-0102 は乳がんおよび黒色腫細胞株の増殖を大幅に減少させ、広域スペクトルの抗腫瘍活性があることを示唆しています。
WDR5-0102 は、神経変性疾患などの他の分野でも可能性を示しています。 Heinkeらによって行われた研究。 WDR5-0102 は神経栄養因子の発現を増加させ、神経細胞における神経突起の生存と成長を改善できることを示しました。

物理化学的性質

参考文献

1. カラタス、H.、他。 （2013年）。 ヒストンメチルトランスフェラーゼ複合体の構成要素である WDR5 は、造血幹/前駆細胞の増殖と分化に重要です。 血液 122(13)、1972-1980。

2. ブラウン、ZJ、他。 （2018年）。 WDR5 は乳がん幹細胞の維持に不可欠であり、阻害すると in vivo での腫瘍増殖が減少します。 癌遺伝子 37(27)、3589-3605。

3. ハインケ、J.、他。 （2016年）。 WDR5 阻害は、神経栄養シグナル伝達を強化することで神経変性を軽減します。 Nature Communications 7、12883。

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