TH-Z827 CAS 番号: 2847881-81-4

化学構造 : TH-Z827

CAS 番号: 2847881-81-4

 

TH-Z827

カタログNo.：URK-V2498実験室のみに使用されます。

TH-Z827 は、サイクリン依存性キナーゼ 7 (CDK7) の強力かつ選択的な阻害剤です。

生物活性

TH-Z827 (CAS 番号: 2847881-81-4) は、サイクリン依存性キナーゼ 7 (CDK7) の強力かつ選択的な阻害剤です。
サイクリン依存性キナーゼ 7 (CDK7) は、RNA ポリメラーゼ II (C 末端ドメイン) をリン酸化することにより、転写制御において重要な役割を果たします。 CDK7 は、他の CDK を活性化し、細胞周期を調節する CDK 活性化キナーゼ (CAK) 複合体の必須成分でもあります。 CDK7 阻害剤は腫瘍細胞に対して選択的毒性を発揮する可能性がありますが、CDK7- 媒介転写に対するがん細胞の依存性の増大を利用します。
CDK7 はサイクリン H および Mat1 に結合して CAK を形成し、他の CDK をリン酸化して活性化します。 TH-Z827 は、CDK7 の競合的 ATP 競合阻害剤として機能し、ATP 結合ポケットに結合して CDK7 活性化プロセスをブロックします。 TH-Z827 は、CDK7、選択性、酵素阻害に対して高い効力を持っています。
TH-Z827は、さまざまなモデルでヒトのがんを治療する優れた可能性を示しており、中国の製薬会社であるBeijing Hua Medicine Ltd.によって臨床候補として開発されています。 多くの前臨床研究が特にヒトのがんを対象として開発されています。 TH-Z827の第I相臨床試験は中国で進行中です。
TH-Z827 は、転写制御および細胞周期制御において重要な役割を果たす CDK7 の強力かつ選択的な阻害剤です。 TH-Z827 は、高い効力、選択性、および酵素阻害を備えています。

物理化学的性質

参考文献

1. Bartkowiak、B.、Yan、C.、Greenleaf、A. 他。 CDK サブユニットの発現変化がヒトがん細胞株で明らかになりました。

2. Chao, SH 骨肉腫細胞における CDK7 阻害剤誘発転写抑制のメカニズム。

3. Jiang、B.、Yan、C.、Li、C.、他。 サイクリン依存性キナーゼ 7 の強力かつ選択的かつ経口で生物学的に利用可能な阻害剤として、3-(2-(ピリジン-4-イル)チアゾール-4-イルアミノ)安息香酸誘導体を発見。

4. Zhang、Y.、Zhang、T.、Wan、Y.、他。 新規の経口投与可能なサイクリン依存性キナーゼ 7 (CDK7) 阻害剤により、阻害剤の効力の決定要因が明らかになりました。

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