BLU-667 (プラルセチニブ) CAS番号:2097132-94-8

化学構造 : BLU-667

CAS番号: 2097132-94-8

 

ブルー-667 (プラルセチニブ;BLU667)

カタログ番号：URK-V764ラボでのみ使用されます。

BLU{{0} (プラルセチニブ、BLU667) は、WT RET、RET 変異体 V804L、V804M、M918T に対する IC50 が 0.3-0.4 nM の非常に強力で選択的な次世代 RET 阻害剤です。および CCDC6-RET 融合。

生物活性

BLU{{0} (プラルセチニブ、BLU667) は、WT RET、RET 変異体 V804L、V804M、M918T に対する IC50 が 0.3-0.4 nM の非常に強力で選択的な次世代 RET 阻害剤です。および CCDC6-RET 融合。
BLU-667 displays 8- to 28-fold more potent against WT RET than cabozantinib, vandetanib, and RXDX-105; shows 88-fold selectivity over VEGFR-2, >100-371 種類のキナーゼのパネルで、キナーゼの 96% 以上で RET に対する選択性が倍増します。
BLU-667 は、5 nM の細胞 IC50 で RET 自己リン酸化を阻害します。これは、カボザンチニブ、バンデタニブ、および RXDX-105 よりも少なくとも 10 倍強力です。 BLU-667 は、RET 駆動細胞株のパネルで RET、SHC、および ERK1/2 のリン酸化を阻害します。<10 nM, suppresses proliferation of KIF5B-RET Ba/F3 cells harboring V804L, V804M, or V804E variants as potently as WT RET.
BLU-667 は、さまざまな RET 駆動型 in vivo モデルで抗腫瘍活性を示します。

物理化学的性質

参考文献

1. Subbiah Vら。 Cancer Discov。 2018 年 4 月 15 日。pii: CD-18-0338。

2. Piotrowska Z、他。 Cancer Discov。 2018 年 12 月;8(12):1529-1539。

URK-V764_COA

URK-V764_SDS

URK-V764_TDS

 

注: ウレイコのすべての製品は、科学的研究または薬効証明書の宣言にのみ使用され、個人的な使用のために製品およびサービスを提供することはありません!

人気ラベル: ブルー-667 (プラルセチニブ) カス番号:2097132-94-8