GSK317354A CAS 番号: 874119-13-8

化学構造 : GSK317354A

CAS 番号: 874119-13-8

 

GSK317354A

カタログNo.：URK-V2506実験室のみに使用されます。

GSK317354A は、ブロモドメインおよびタンパク質の末端外 (BET) ファミリーの強力かつ選択的な阻害剤です。

生物活性

GSK317354A は、ブロモドメインおよびタンパク質の末端外 (BET) ファミリーの強力かつ選択的な阻害剤です。
BET タンパク質は、遺伝子転写において重要な役割を果たし、細胞増殖、分化、アポトーシスなどのさまざまな細胞プロセスに関与するエピジェネティック リーダーです。
GSK317354A の原理は、BET タンパク質とアセチル化リジン残基間の相互作用をブロックすることで、転写複合体の形成を妨害し、遺伝子発現を阻害します。 GSK317354A は、生化学アッセイと細胞アッセイの両方で BET タンパク質に対して強力な活性を示しました。 さらに、前臨床試験において優れた薬物動態特性と優れた安全性プロファイルを示しました。

物理化学的性質

参考文献

1. Filippakopoulos P、Knapp S. ブロモドメインの標的化: リジンアセチル化のエピジェネティックリーダー。 Nat Rev Drug Discover 。 2014;13(5):337-356。

2. Bao Y、Wen Y、Lu Y 他。 がん治療における BET 阻害剤: 臨床試験の現在の状況のレビュー。 ターゲットはオンコル。 2020;15(3):293-308。

3. アモリム S、スタシス A、グリーソン M、他。 リンパ腫または多発性骨髄腫患者におけるブロモドメイン阻害剤 OTX015: 用量漸増、非盲検、薬物動態学的、第 1 相研究。 ランセットヘマトール。 2016;3(4):e196-e204.

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