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VU0134992 CAS 番号: 755002-90-5

化学構造 : VU0134992
CAS番号: 755002-90-5

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説明

化学構造 : VU0134992

CAS番号: 755002-90-5

VU0134992(VU 0134992)

カタログ番号：URK-V600ラボでのみ使用されます。

VU0134992 (VU 0134992) は、内向き整流カリウムチャネル Kir4.1 (KCNJ10) の強力な選択的遮断薬であり、全細胞パッチクランプ電気生理学アッセイで 0.97 uM の IC50 を示します。

生物活性

VU0134992 (VU 0134992) は、内向き整流カリウムチャネル Kir4.1 (KCNJ10) の強力な選択的遮断薬であり、全細胞パッチクランプ電気生理学アッセイで 0.97 uM の IC50 を示します。
VU0134992 は、-120 mV で、Kir4.1/5.1 コンカテマーチャネル (IC50=9 uM) よりもホモマー Kir4.1 に対して 9- 倍の選択性を示します。
VU0134992 は、Kir1.1、Kir2.1、および Kir2.2 よりも 30- 倍以上、Kir4.1 に対して選択的であり、Kir2.3、Kir6.2/SUR1、および Kir7.1 に対して弱く活性があり、 Tl プラスフラックスアッセイでは、Kir3.1/3.2、Kir3.1/3.4、および Kir4.2 に対して同等にアクティブです。
VU0134992 は、経口投与後のラットに用量依存的な利尿、ナトリウム利尿、およびカリ尿を引き起こします。
VU0134992 は、高血圧治療の新規利尿標的としての Kir4.1 の治療可能性を調査するための最初の in vivo 活性ツール化合物です。

物理化学的性質

M.Wt	411.384
方式	C20H31BrN2O2
CAS番号	755002-90-5
保管所	ソリデパウダー -20度3年; 4度2年	溶剤中 -80度6ヶ月 -20度1ヶ月
溶解性	DMSO: 259 mg/mL。水:<2 mg/mL
化学名	2-(2-ブロモ-4-イソプロピルフェノキシ)-N-(2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イル)アセトアミド