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TPX-0046 CAS番号:2359650-19-2

TPX-0046 (TPX0046) は強力な選択的次世代 RET/SRC 阻害剤であり、WT および 18 の RET 突然変異/融合、ならびに SRC に対して低いナノモル効力を示し、VEGFR2/KDR を節約します。

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説明

product-170-145

TPX-0046 (TPX0046)

カタログ番号：URK-V871ラボでのみ使用されます。

生物活性

TPX-0046 (TPX0046) は強力な選択的次世代 RET/SRC 阻害剤であり、WT および 18 の RET 突然変異/融合、ならびに SRC に対して低いナノモル効力を示し、VEGFR2/KDR を節約します。
TPX-0046 は、腫瘍細胞株 (LC2/ad、CCDC6-RET; TT、RET C634W) および Ba/F3 操作 RET モデル (WT、G810R) で RET リン酸化を阻害しました (IC50 < 10 nM)。
TPX-0046 は、細胞増殖アッセイで 1 nM の IC50 値で KIF5B-RET Ba/F3、LC2/ad、および TT 細胞を阻害しました。
TPX-0046 は、Ba/F3 RET 操作細胞を SFM (G810C/R/S など) で強力に阻害し、平均増殖 IC50 は 1-17 nM でした。
TPX-0046 demonstrated marked in vivo anti-tumor efficacy in RET-driven cell-derived and patient-derived xenograft tumor models, a single dose of 5 mg/kg TPX-0046 inhibited >RET リン酸化の 80%。
TPX-0046 は、SFM を介した耐性を含むさまざまな範囲の RET 変化に対して強力な in vitro および in vivo 活性を有する独自の次世代 RET 阻害剤です。

物理化学的性質

M.Wt	424.436
方式	C21H21FN6O3
CAS番号	2359650-19-2
保管所	ソリデパウダー -20度3年; 4度2年	溶剤中 -80度6ヶ月 -20度1ヶ月
溶解性	DMSOで10mM
化学名	(13E,14E,15aS,18aR,5R)-35-フルオロ-5-メチル-15,15a,16,17,18,18a-ヘキサヒドロ-4-オキサ{{15} }アザ-1(5,3)-シクロペンタ[b]ピラゾロ[1',5':1,2]ピリミド[4,5-e][1,4]オキサジナ{{28} }(3,2)-ピリジナシクロオクタファン-8-1