CH-5183284 CAS番号: 1265229-25-1

CH-5183284 CAS番号: 1265229-25-1

化学構造 : CH-5183284
CAS番号: 1265229-25-1

説明

化学構造 : CH-5183284

CAS番号: 1265229-25-1

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CH-5183284 (デビオ-1347、FF284)

カタログ番号:URK-V587ラボでのみ使用されます。

CH-5183284 (Debio-1347、FF234) は、それぞれ 9.3、7.6、22、290 nM の酵素 IC50 を持つ効果的で選択的な経口投与可能な FGFR 1,2,3 阻害剤です。

 

生物活性

CH-5183284 (Debio-1347、Debio1347) は、それぞれ 9.3/7.6/22/290 nM の酵素 IC50 を持つ効果的で選択的な経口投与可能な FGFR1/2/3 阻害剤です。
CH-5183284 displays >10-fold selectivity over FGFR4, and >100-KDR、Src、およびその他のキナーゼをフォールドします。
CH-5183284 は、327 の癌細胞株のパネルおよび異種移植モデルにおいて、さまざまな FGFR 遺伝子変異を有する癌細胞に対して優先的な抗腫瘍活性を示します。
CH-5183284 は、1 種類のゲートキーパー変異を持つ FGFR2 を阻害し、FGFR2 V564F による腫瘍増殖をブロックします。

 

物理化学的性質

M.Wt

356.38

方式

C20H16N6O

CAS番号

1265229-25-1

保管期間

ソリデパウダー

-20度12ヶ月;

4度 6ヶ月

溶剤中

-20度6ヶ月

溶解性

DMSO: 35.6mg/mL 以上、EtOH に不溶。 水に不溶

化学名

Debio-1347;FF284;CH5183284 (Debio-1347);(5-アミノ-1-(2-メチル-3H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イル)-1H-ピラゾール-4-イル)(1H-インドール-2-イル)メタノン;CH5183284;デビオ-1347:CH5183284;CH5183284;CH{ {20}};CH 5183284;CS-1637

 

参考文献

 

1.海老池Hら J Med Chem. 2016 年 12 月 8 日;59(23):10586-10600。

2. 中西裕一ほか Mol Cancer Ther. 2014 年 11 月;13(11):2547-58。

3. 中西裕一ほか Mol Cancer Ther. 2015 年 12 月;14(12):2831-9。

 

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