アゴニストの分類

一般的に、選択性と非選択性に分けることができます。 選択的は特定の反応のみを促進し、非選択的は特定の種類の反応を促進します。

受容体作動薬

(1) ドブタミンなどの選択性受容体アゴニスト。 選択性 サルブタモール、tert ブチル、Chuanning などの 2 受容体アゴニスト。 cAMP 依存性プロテインキナーゼ (PKA) を活性化し、最終的に細胞内の遊離カルシウム濃度を低下させ、ミオシン軽鎖キナーゼ (MCLK) を不活性化し、カリウム チャネルを開くことによって平滑筋を弛緩させます。 さらに、受容体の活性化は、マスト細胞と好中球が炎症メディエーターを放出するのを阻害し、気道の繊毛運動を促進し、気道の分泌を促進し、血管透過性を低下させ、気道粘膜の浮腫を軽減します。これらの効果は、喘息の緩和または解消に役立ちます。

(2) イソプロテレノールなどの非選択的受容体アゴニストは、気管支に作用します。アドレナリン受容体は、気管支平滑筋を弛緩させ、ヒスタミンやその他のメディエーターの放出を阻害します。 興奮アドレナリン受容体は、心拍数を加速し、心筋収縮性を高め、心臓伝導系の伝導速度を増加させ、洞結節の不応期を短縮することができます。 末梢血管を拡張し、心臓の負担を軽減し（左心に着目）、血液量の低下や血管収縮が激しいショック状態を是正します。

M受容体アゴニスト

たとえば、ピロカルピンは眼圧を下げる薬として 1 世紀以上にわたって使用されてきました。 有効性を延長し、副作用を軽減するために、眼科医は多くの研究作業を行ってきました。 ピロカルピンの徐放性薬物送達システムであるリポソームは、緑内障の治療に応用されています。 有効性が高く、副作用が少なく、使用が便利であるなどの特徴があるため、開発の見通しは良好です [2]。

N受容体アゴニスト

たとえば、ニコチンはタバコの主要なアルカロイドであり、全アルカロイド含有量の約 90% を占めています。 これは害虫抵抗性と密接に関連しており、たばこおよびたばこの品質の重要な指標でもあります。 ニコチンの蓄積は、ニコチン生合成経路をコードする構造遺伝子の共発現の結果であり、構造遺伝子は通常、COI1、JAZ、MYC-2 およびその他の調節遺伝子によって制御されます。 現在、ニコチンとノルニコチンの生合成、調節、輸送に関与するほとんどの遺伝子が同定されています。