酵素阻害剤

酵素タンパク質の変性を引き起こすことなく、酵素の触媒活性を低下させることができる物質は、酵素の阻害剤と総称される[5]。 ほとんどの阻害剤は、酵素活性中心の内外の必要な基に結合し、それによって酵素の触媒活性を阻害します。 阻害剤を除去した後、酵素活性は回復した。 酵素の阻害は、阻害剤と酵素の緊密な結合の程度に応じて、不可逆的阻害と可逆的阻害に分けることができます。

1. 不可逆的阻害剤は、主に酵素に共有結合している

不可逆的阻害の阻害剤は、通常、共有結合によって酵素の活性中心にある必要な基と結合して、酵素を不活性化します。 この阻害剤は、透析、限外濾過などの方法では除去できません。

2. 酵素および/または酵素基質複合体への可逆的阻害剤の非共有結合

可逆的阻害阻害剤は、非共有結合を介して酵素および／または酵素基質複合体に可逆的に結合して、酵素活性を低下または排除することができる。 阻害剤は、透析または限外濾過によって除去することができます。 ここでは、3 つの一般的な可逆的阻害効果を示します。

1) 競争阻害

阻害剤の構造は基質の構造に似ており、酵素の活性中心について基質と競合することができるため、酵素が基質と結合して中間生成物を形成するのを防ぎます。

2) 非競合阻害

一部の阻害剤は、酵素の活性中心の外側にある必須基と結合しますが、これは酵素と基質の組み合わせには影響しません。 基質と阻害剤の間に競合はありません。 しかし、酵素基質阻害剤複合体 (ESI) は生成物をさらに放出することはできません [6]。

3) 反競争的阻害

このような阻害剤は、酵素と基質によって形成される中間生成物 (ES) にのみ結合し、中間生成物の量を減少させます。 このようにして、中間体から変換される生成物の量が減少し、中間体からの解離酵素および基質の量も減少します。